布洛芬背后的故事

2022 年12 月中旬起，全国多地新冠病毒感染人数急剧增多，用药需求激增。而当时最火的药，恐怕就是布洛芬了。布洛芬具有很好的退烧镇痛效果，物美价廉，因此在朋友圈和微信群里高频出镜，炙手可热。这款被世卫组织列入基本药物标准清单的退烧镇痛药，究竟是谁发明的、什么时候发明的、怎么发明的？关于它的故事，有很多。

布洛芬缓释胶囊

布洛芬是什么

百度百科中有经国家药品监督管理局审核过的“布洛芬”词条。布洛芬为解热镇痛类的非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，产生镇痛、抗炎作用，通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。

看了词条解释，你可能依旧满怀疑问：“布洛芬究竟是怎么起作用的？我们吃下的布洛芬是怎样精准找到体内疼痛位置的呢？”下面，我们就用通俗易懂的话来解释一下。

当我们咽下一粒布洛芬胶囊时，它首先会进入胃部，胃酸会对它的胶囊外壳进行溶解。释放出的布洛芬会顺势进入第二站——小肠，再通过肠壁进入血管网络的肝门静脉。然后，它们会到达第三站——肝脏。在这里，一小部分布洛芬会与肝脏中的肝药酶结合，从而失去止疼性，但大部分布洛芬会幸存下来，顺利进入人体的循环系统，并跟随血液寻找引起你疼痛的位置。

接下来，就是布洛芬大显身手的时间。在发现疼痛源头后，布洛芬就会与引发疼痛的特定靶分子——前列腺素开战，控制住合成前列腺素的环氧化酶。随着生成前列腺素的源头被掐断，能引发疼痛的前列腺素在体内也越来越少。整个过程需要1~2 个小时完成。之后，布洛芬会再经血液循环回到肝脏，转换为代谢物后，经由肾脏以尿液形式排出。

至此，布洛芬功成身退，人体内的疼痛也得到了缓解。

布洛芬的发明历程

二战促进了不少科技的发展，如雷达、青霉素等。当时，英国一个名叫斯图尔特·亚当斯的小伙子，因为搞青霉素项目研究而被免除了兵役，就是他最终发明了布洛芬。

1923 年，亚当斯出生于英格兰东部城市北安普敦郡拜菲尔德镇的一个农村。由于家庭并不富裕，亚当斯在16 岁时就辍了学，不得不到当地一家名叫博兹的小药物公司下面的连锁药店打工。在那里，亚当斯当学徒，兼卖药。干了3 年，他渐渐成长为一个草根型的药剂师。对药物研发的痴迷，不仅改变了他的草根出身，还支撑着他在这条路上越走越远，最终改变了自己的人生。

亚当斯对卖药不太感兴趣，而向往制药和医药科学，并希望在这一领域有所建树。于是，在博兹公司的资助下，他来到诺丁汉大学深造。在取得学士学位后，他又回到博兹公司，成为公司的科研人员。后来，为更深入地研究药物，他又进入英国古老而著名的利兹大学学习，在获得药理学博士学位后，再次返回博兹公司。

回到博兹公司，亚当斯被分配了一个任务，就是为类风湿关节炎患者研发一种新的非类固醇消炎药。

早在1897 年，便有一种药可以用来止痛，那就是阿司匹林。但是这种药物有一个缺点，就是需要服用的剂量一般都很大，所以随之而来的副作用也相当明显，如过敏、出血、消化不良等。这就导致在当时的英国，阿司匹林处于“失宠”一样的尴尬状态。

于是，亚当斯便把研究聚焦到了阿司匹林的药理上，而在此前，似乎没人尝试过这种方式。

亚当斯团队合力测试了600 多种化合物的效果，关键就是要找到一种耐受性良好的药物。这一找，便是十载光阴。其间虽然经历过无数次的失败，但是也有4 种化合物曾经走到了临床试验阶段，不过最终还是因为有较大副作用而被淘汰。

大约在1959 年底，团队开启了另一个研究思路——放射性研究。通过这种方式的研究，团队成员发现此前的化合物之所以会出现大量的副作用，是因为它们会被人体的各个组织大量吸收。于是，团队便通过化学手段对化合物做了相应调整——把乙酸变成了丙酸。如此调整会让很少一部分的化合物被人体吸收，由此便可大幅降低药物带来的副作用。经过研究，他们终于制出一种叫“对异丁基苯异丙酸”的东西。这就是布洛芬。

布洛芬的分子结构简式

那一场药物科学史上著名的宿醉

说起布洛芬后来取得的成功，亚当斯真的要感谢那一次宿醉。

据说，当时亚当斯有一场非常重要的会议演讲，但由于前一天和朋友们推杯换盏时喝得太多，亚当斯一觉醒来还是处于宿醉状态，头痛不已。为了不影响演讲，亚当斯便决定服用600 毫克对异丁基苯异丙酸化合物来试试。

令他没有想到的是，效果简直是意外的好。

这次意外的发现让团队兴奋不已，他们立即推进了对此的研究。不久之后，对异丁基苯异丙酸很快便通过了临床验证。值得一提的是，“宿醉风波”并不是亚当斯第一次在自己身上做试验，在此之前，他也曾服用过几种化合物。后来，亚当斯回忆起这段经历时说：“我很高兴能成为第一个服用布洛芬的人。”

1962 年，博兹公司为布洛芬申请了专利。在等待了7 年之后，也就是在1969 年，布洛芬作为一种处方药最终得到了英国的批准。再后来，布洛芬便开始在全球范围内推广并风靡。

关于布洛芬的几点提醒

作为一种“大众止痛药”，布洛芬非常“火”，但是也有几点需要提醒。

由于布洛芬的止痛原理是抑制前列腺素的合成，也就意味着它只对前列腺素引起的疼痛有用。如果肠胃痉挛，吃布洛芬就没有用。

合成前列腺素的环氧化酶其实分为两类，其中一类对消化道黏膜起保护作用，属于对人体有益的成分，但往往会被布洛芬一起误伤。所以，布洛芬对于消化道的副作用较为明显。

布洛芬是药物，要注意用药安全，谨遵医嘱

另外，目前市场零售的布洛芬产品多以盒装，远超一个发烧病人的使用量。例如布洛芬缓释胶囊，每盒足够三四个病人的用量。所以，有医生建议，特殊时期，药企可以适当减少每盒药物的容量，或者药店可以拆分成更小的单位用量进行售卖。让我们为此点赞。

文/耿雁冰 图/视觉中国