全国安全用药月 丨 “药二代”氨溴索：为了祛痰，你知道我有多努力？

开栏语

以“安全用药 健康为民”为主题的2023年“全国安全用药月”活动于11月中旬至12月中旬开展。本次活动将通过多种形式宣传安全用药的理念和知识，凝聚共筑药品安全的社会共识。即日起，我们开辟“安全用药月”专栏，陆续对药品安全使用进行科普解读，进一步提高公众健康科学素养。

不论是普通的感冒，还是急慢性气管炎、肺炎，当呼吸道有痰需要对付时，都少不了氨溴索的身影。单独用药时，氨溴索有片剂、注射剂、溶液剂、吸入剂、喷雾剂等剂型。作为复方制剂时，其“战友”包括抗菌药物、β2受体激动剂、糖皮质激素、镇咳药等。此外，它也可以合并其他药物使用，协同作战。

氨溴索为啥能凭借一己之力，顶起祛痰药的半边天？

本可以“百花齐放”的祛痰药

痰，为什么那么“黏”？

呼吸道无时不刻不在分泌液体，一来保持呼吸道的湿润，二来需要由呼吸道分泌物配合支气管上皮的纤毛运动，将空气中尘埃、细菌等排出。

正常情况下，痰液会被纤毛 “赶”进消化道，不会给人带来不适。但是，当呼吸道出现了炎症反应，支气管上的腺体和杯状细胞就会分泌大量的黏蛋白，同时由于大量的炎症细胞死亡，细胞核内残留下来的DNA，使痰液就像是被“勾了芡”，黏稠度显著增加，某些情况堵塞呼吸道还会危及生命。

为了祛痰，人们找到了很多药物。按照类型分，大致包括以下几种：

痰液稀释药

包括恶心性祛痰药和刺激性祛痰药。恶心性祛痰药通过刺激胃黏膜，造成迷走神经反射性促进支气管腺体分泌，从而稀释痰液，代表药物有氯化铵。刺激性祛痰药则更为直截了当，直接刺激支气管分泌，稀释痰液，代表药物有愈创甘油醚。这类药物现在仍会被制成单方或复方的口服药使用，但刺激性较强。

黏痰溶解药

这类药物可以破坏黏蛋白中的二硫键，降解痰液中的DNA，降低痰液的黏稠度，代表药物包括乙酰半胱氨酸、羧甲司坦等。这类药物也是以口服为主，气味臭臭的乙酰半胱氨酸有雾化剂型，但没有可供祛痰使用的注射剂型。

上述药物有一个很现实的问题需要面对：不能口服用药的患者怎么办？例如吞咽困难或胃肠功能不佳的患者，或是不配合的儿童，因为没有注射用剂型可用，适用范围有限。

看似百花齐放，总感觉差点劲儿。祛痰药领域，亟需一位“花魁”来镇场子。

“药二代”的成长历程

可注射可口服可雾化，氨溴索的出现，给稍显尴尬的祛痰药带来转机。

1984年，氨溴索在德国率先上市，1991年来到我国。相对于动辄有着上百年应用历史的药物，它算不上是老资格。说起来，氨溴索是一个“药二代”。

早在1963年，一种名为溴己新的药物，被研究人员通过对一种名为鸭嘴花碱的物质进行结构改造之后开发上市，用于溶解黏稠的痰液。

溴己新起作用的方式，颇具迷惑性：首过效应明显，却不影响疗效。什么意思呢？就是药物口服之后，需要先从肝脏里溜达一圈之后，才能开始正式工作。溴己新这么一圈下来，只剩下约1/5的药物可以继续利用，其他4/5都被肝脏给“修理”了。

这一“修理”不要紧，修理的产物，正是氨溴索。而氨溴索，才是真正起到祛痰作用的活性物质。

溴己新这种本身没有活性，在体内的代谢产物具有药理作用的药物，称为前体药物。前体药物进入体内，经过代谢再发挥作用。不过，既然起祛痰作用的是代谢产物氨溴索，为何不能把氨溴索开发一下呢？

于是，氨溴索上市了。如此看来，氨溴索是踩着溴己新的肩膀才来到了这个世界上的，是一位不折不扣的“药二代”。

人们在临床实践中比较，发现溴己新的不良反应有点多，祛痰效果也不如氨溴索。长江后浪推前浪，溴己新渐渐被拍在了沙滩上。

一直在“努力”的氨溴索

为了达到理想的祛痰效果，氨溴索用“四条腿走路”。

1. 抑制细胞核分解释放DNA。死亡的炎症细胞细胞核内残留DNA，可使痰液黏稠度增加。氨溴索先把这条路堵上。

2. 抑制气管、支气管上的腺体分泌酸性粘多糖和黏蛋白，溶解已经产生的酸性粘多糖。这是堵上了另外一条让痰液变黏稠的路。

3. 增加呼吸道浆液的分泌量。浆液可有效稀释黏稠的痰液，有利于痰液排出。

4. 促进支气管纤毛运动。纤毛们快些“洗刷刷”，可以把痰液赶出呼吸道。

氨溴索的祛痰能力可谓是天赋异禀，再加上给药途径的不断拓展，“努力”终于得到回报，牢牢占据了祛痰药的大半壁江山，稳稳地站在了祛痰药的“C位”。

虽然优秀，但还不够完美。这是因为，氨溴索不良反应仍值得警惕。常见的不良反应包括恶心、呕吐等胃肠道反应，味觉紊乱等神经系统反应，以及罕见的严重皮肤不良反应等。此外，妊娠3个月内禁用，孕妇及哺乳期妇女慎用。

氨溴索虽然优势突出，但家庭用药时，也不能太过“迷信”它的功效。如使用一段时间后咳嗽、咳痰症状未见好转，应及时就医。