作者:施艳玲
“金蝉脱壳”是指蝉变为成虫时要脱去幼早的壳,比喻巧妙地脱身逃遁,使对方不能及时发觉,这也是著名的三十六计之第二十一计。从昆虫界到人类都有应用这技巧,现在来介绍药物界的“金蝉脱壳”, 故事从一次药学门诊咨询说起......
一天下午,在药学门诊我与同事跟往常一样在整理文件,突然有一位大叔兴冲冲地走进来说:“药师,我有问题咨询!”随后掏出一胶袋翻出包好的药片,接着说:“这是我昨天服的药片,今天原封不动拉了出来!你看这就是拉出来的药片!这药究竟有没有吸收?是不是药的质量有问题!”大叔越说越激动,义愤填膺。我与同事走近看了药片,马上辨认出是降压药硝苯地平控释片,心里明白个中缘由了,小药片仿佛在喊冤,于是我们一边安抚大叔情绪,一边跟大叔详细解释,为小药片“伸冤”。
药物“金蝉脱壳”的原理
硝苯地平控释片披着两层高科技的“外衣”,外面一层是“防潮衣”,防止湿气入侵,里层是半透膜衣(不溶性骨架结构),这半透膜衣上还有激光打的微孔。两层“衣服”包裹着药物层和助推层。
硝苯地平控释片进入人体后“防潮衣”在消化道溶解,助推层吸收水分膨胀后体积慢慢增大,推动药物层的药物从微孔定量、匀速地向外释放,使血药浓度恒定,药效长达24小时,发挥平稳持久降低血压的作用,一天只需服用一次。
当硝苯地平控释片其活性成份被吸收后,空药片完整地经肠道排出,完整的药片可在粪便中发现[1],犹如“金蝉脱壳”一般,所以就出现前文大叔所说的原封不动拉出来现象。除了硝苯地平控释片,降糖药格列吡嗪控释片也有类似结构,被服用后也会“金蝉脱壳”。
谜团解开,硝苯地平控释片“冤情”洗脱,大叔听完解释,满意地离开了。
本以为故事告一段落,谁知道故事还没结束,过了几天,那位大叔又来到了药学门诊咨询。这次大叔依然翻出包好的硝苯地平控释片,我和同事面面相觑,上次不是解释清楚了吗?
大叔徐徐道来:“药师,上次听了你们的解释,我回家把药片浸泡在装有温水的杯中,一个上午都没观察到释出药物的变化,拿出来摸还是硬硬的,这是怎么回事?”看来小药片的“冤情”还没完全洗脱,待药师为其平反昭雪。
药物溶解的条件
口服给药的吸收部位是胃肠道,胃内容物的PH值为1.0-3.0,肠内容物的PH值为4.8-8.2[2],温水与人体消化道的PH值、温度等条件相差甚远。药物的剂型是在模拟人体生理状况下设计的,只有在人体才能有效地释放药物,而且药物的释放并不一定肉眼可见。所以不能凭一杯温水浸泡药物观察到的现象来判断药物是否正常释放。
我和同事还提醒这位爱探索的大叔千万不要咬开、咀嚼或者掰开这类药片服用,因为破坏了小药片的“外衣”使含药的内芯直接暴露在外,药物就会快速全部释放出来,导致不能维持稳定药效,还会可能造成短时间药物超量吸收,甚至引起药物中毒。
大叔恍然大悟,连连道谢离去。故事至此结束,硝苯地平控释片两次“冤情”得以洗脱,这次药物剂型引发的“案情”真相大白,药物界的“金蝉脱壳”其实是高科技的产物,可以帮助人们更好地利用药物治疗疾病。
参考文献:
[1]硝苯地平控释片说明书.Bayer AG.2021-10-21.
[2]李俊.临床药理学.第6版[M].人民卫生出版社,2018.