奎宁水

奎宁简介

奎宁水，白色粉末，味苦。三水合物熔点57℃，空气中易失水成一水合物。加热到110℃变成无水物。从无水乙醇结晶也成无水物。易溶于乙醇。氯仿。溶于苯，乙醚。微溶于水。用于治疗和预防各种疟疾。也有兴奋子宫，抑制心肌和解热镇痛作用。1

疟疾曾是热带、亚热带地区猖獗流行的疾病，曾夺走成千上万人的生命。

南美洲的印第安人发现了金鸡纳树的树皮能治疟疾病。他们将树皮剥下，晾干后研成粉末，用以治疗疟疾。印第安人严守“金鸡纳”的秘密，规定如果谁能把药的秘密泄露给外族人，就要受到严厉的制裁。

据说在17世纪时，有一位西班牙伯爵带着他心爱的妻子子埃娜一起来到秘鲁首都利马。不幸，他的妻子染上了疟疾病，一位印第安姑娘看护她，看到她的病情日益加重，决定悄悄为她治病。她的所做所为伯爵都悄悄看在眼里，他认为印第安姑娘要谋害他妻子，要惩处她，她不得已讲出了“金鸡纳树”的秘密。埃娜痊愈后，西班牙人就带着这种树皮回到欧洲。

17世纪末，奎宁由欧洲传入我国，曾称为“金鸡纳霜”，当时是非常罕见的药。后来，瑞典纳尤斯对这种植物的树皮进行了认真的研究，提取了其中的有效成分，起名为“奎宁”。“奎宁”这个词在秘鲁文字中是树皮的意思。

随着医学上对奎宁需要量的增长，人们希望天然药物能以人工方法制造出来。英国化学家霍夫曼设想奎宁可能从煤油的衍生物中制造出来，结果没有成功。直到1945年，奎宁才实现了人工合成。

用法用量

给药说明

急性中毒量为4～12g，致死量约为8g，常在服药后几小时或几天内死亡，常见的致死原因为呼吸停止，有时由于肾衰。

1．成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，采用硫酸奎宁，每日1.8g，分次服用，疗程 14日。严重病例（如脑型）可采用二盐酸奎宁，按体重5- 10mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复一次，病情好转后改口服。②本品已不作为间日疟的首选药，必要时控制症状可口服重硫酸奎宁，第一日一次0.48g，第二日一次0.36g，每日 3次，连服7日。

2．小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于1岁者每日给硫酸奎宁0.1 —0.2g，分 2—3次服，1一 3岁0.2— 0.3g，4—6岁，0.3— 0.5g,7一11岁为 0.5—1g，疗程 10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人，按体重5— 10mg/kg（最高量500mg）。

[制剂与规格]硫酸奎宁片0.3g

重硫酸奎宁片0.12g

二盐酸奎宁注射液（1） 1ml：0.25g（2） 1ml：0.5g（3） 10ml：0.25g

复方奎宁注射液：每支2ml，含盐酸奎宁0.136g、咖啡因0.034g、乌拉坦0.028g

肌注,一次0.25-0.5g,一日1-2次；口服一次0.3-0.6g,一日3次

禁用慎用

孕妇禁用，奎宁有催产作用，可通过胎盘，引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损。哺乳期妇女慎用。

对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。

心肌病及孕妇禁用。用奎宁治疗脑性疟疾是危险的，对奎宁过敏者用此药有危险性。

不良反应

①奎宁每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复；②24小时内剂量大干4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等；③大剂量中毒时，除上述反应加重外，由于抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谗妄等，多死于呼吸麻痹；④奎宁致死量约8g；⑤少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死；⑦奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。

白细胞减少,头痛，眩晕,耳鸣，可引起胃肠道反应：恶心呕吐,食欲不振，腹胀,腹泻。视物模糊（复视）,听力下降.特异质者出现急性溶血，血管神经性水肿,支气管哮喘。剂量过大时有心源性虚脱，心动过速,呼吸困难，妊娠期可引起流产.光敏反应。严重过量时呼吸困难,死亡。

[心血管系统]高度敏感的人长期应用正常量，或过量，心电图上可见QRS增宽、ST延长、T波改变、传导紊乱或室性心动过速。严重中毒者可发生循环虚脱。

[呼吸系统]可出现过敏性哮喘，奎宁中毒时可导致呼吸受抑制。

[神经系统]可出现头痛、耳鸣、眩晕，中毒可引起惊厥及昏迷。也可发生肌病。

[消化系统]常见有恶心，过量可致有腹痛及腹泻。1例发生肉芽肿性肝炎，表现为发热、恶心、呕吐及多关节痛。

[泌尿系统]奎宁中毒时可发生肾衰，可能由于循环衰竭之故。

[造血系统]可发生血小板减少，敏感的人甚至小剂量即可出现血小板减少、血小板减少性紫癜或急性血管内溶血伴肾损害或肾衰。应用奎宁治疗时可发生溶血性贫血，即过去所谓的黑水热。个别病例可发生粒细胞减少。

[内分泌、代谢]奎宁可致血糖降低，甚至发生低血糖症，同时血中胰岛素浓度升高。

[特殊器官]黑朦是最严重的不良反应，最明显的症状是视野缩小及视力丧失，停药后可恢复。在早期应用星状神经节封闭治疗黑朦有效。急性奎宁中毒时，首先出现瞳孔扩大，对光反应存在，个别病例的瞳孔可出现蠕动样运动，随后视力完全丧失，多数患者是一过性的，少数为永久性失明。

奎宁过量时常见有耳鸣，连续长期应用可致永久性听力障碍。

[皮肤]奎宁皮疹是过敏反应的表现，有发生对阳光过敏者。局部敷奎宁可发生接触性皮炎和对光过敏。

相互作用

①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强；③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合用，可能会引起呼吸抑制；④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收；⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）合用可导致耳鸣、眩晕；⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。