辛可卡因

基本信息

中文名称：辛可卡因

中文别名：2-丁氧基-N-(2-二乙基氨基乙基)喹啉-4-甲酰胺；地布卡因；狄布卡因;

英文名称：cinchocaine

英文别名：Dibucain；dibucaine hydrochloride；Dermacaine；Dibucaine Base；Cinchocainum；Nupercainal；dibucaine；Cinchocaine；Sovcaine；Nupercaine；2-butoxy-N-[2-(diethylamino)ethyl]quinoline-4-carboxamide；Cincocainio;

CAS号：85-79-0

分子式：C20H29N3O2

结构式：

分子量：343.46300

精确质量：343.22600

PSA：54.46000

LogP：3.87620

物化性质

密度：1.026g/mLat 25°C(lit.)

熔点：64℃

沸点：229.5°C766mm Hg(lit.)

闪点：209°F

折射率：n20/D 1.501(lit.)

安全信息

· 海关编码：2933499090

· 危险类别码：R22

· 安全说明：S26-S39

· RTECS号：GD3150000

· 危险品标志：Xn

合成路线

如图：

分析方法

**1）**2

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**2）**3

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辛可卡因相关药物说明书基本概况信息

药品类别

局部麻醉药

药理学

为酰胺类长效局麻药，与神经组织的暂时结合率大于丁卡因。起效15～20min，作用时效个体差异大，有短于2～3h的，有长达5～6h的。可能与辛可卡因的血管扩张作用程度和吸收快慢不一有关。辛可卡因有良好的渗透性，对局部组织无刺激性。药液中均应加肾上腺素以减慢其吸收速度。

盐酸辛可卡因化学结构虽有酰胺存在，但仍和酯族局麻药一样，血浆胆碱酯酶能予以水解，临床上且可用以鉴定该酯酶的效应。局麻效能较普鲁卡因大 22～25倍，持续时间长，但毒性比普鲁卡因大 15-20倍，一旦出现中毒，抢救需 4-8小时，才能逆转。在组织中远较普鲁卡因稳定，因此麻醉作用持续时间较久( 约为普鲁卡因的3倍)。

药代动力学

不论是在体或离体时，均能被血浆胆碱酯胆碱酯酶水解；转化降解主要在肝脏进行，代谢产物随尿液排出。

适应证

适用于硬膜外麻醉以及腰麻。本品容易通过粘膜,也用于表面麻醉, 但因其毒性过大(约比普鲁卡因高15倍), 较少用于浸润麻醉。

注意事项

1.失血可能较多的手术慎用。

2.遮光，密闭保存。

3.辛可卡因毒性大，约为普罗卡因的15倍，用时特别注意不要过量。

4.本品别名Percaine极易与Procaine相混，须特别留心，其毒性远较普鲁卡因大，如误作普鲁卡因应用，必造成危险事故。

不良反应

毒性较大，可有恶心，出汗，呼吸困难，谵妄或谵语。大剂量使用时，有惊厥，颜面或皮肤潮红。个别病例有过敏反应。

用法用量

为了治疗需要，可制成0.3%～0.5%的软膏剂，供皮肤和粘膜表面局麻。蛛网膜下腔阻滞：一般用0.2%～0.25%的重比重液（指比脑脊液的比重大），用量5.0～10.0mg不等，加肾上腺素150～300μg。也不妨把辛可卡因与普鲁卡因各用常用量一半或更少量混合，用脑脊液稀释，调整比重（>1.024），而后注入。使用中交感神经系统阻滞范围远比脊神经为广，可导致血压剧降。

贮藏方法

密封避光保存

剂型与规格

针剂：10mg。

【附】外用给药的剂型及其用法与用量：

1．乳膏剂0.5%，涂敷于皮肤患处，每次处方供 24小时用，成人以 30mg为限，小儿 2.5～5.0mg。

2．软膏剂1%，用于痔疮涂患处，早、晚和便后各一次。