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阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,都是强效他汀,两者哪个更强?

药师华子
三甲公立医院副主任药师
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在对动脉粥样斑块的治疗,预防心脑血管疾病的发生中,他汀类药物是不可替代的一线药物。这类药物除了可以降低胆固醇,还可以改善动脉内膜的代谢,对抗胆固醇的氧化、炎性反应,使斑块的脂质核心趋向缩小,有一定的逆转斑块作用。

他汀类药物中的阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,都可以把血中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平降低50%以上,所以两者被称为强效他汀,也是临床上常用的两个他汀类药物。不过有很多人问华子,这两个强效他汀,哪个更强一点呢?

一、两者使用的剂量阿托伐他汀使用时分为4级剂量,最低剂量是10mg,增加剂量的顺序为20mg、40mg,最大剂量为80mg。瑞舒伐他汀也分为4级剂量,最低剂量是5mg,增加剂量的顺序为10mg、20mg,最大剂量为40mg。两者在同级剂量的时候,降脂强度相同。也就是说,在降脂强度相同的时候,阿托伐他汀的剂量要比瑞舒伐他汀的剂量要大1倍。

但他汀类药物的服用剂量,不是衡量其作用强度的关键性指标,而是要在相同的降脂强度时进行比较。从患者用药后对血脂检测的反馈来看,瑞舒伐他汀的降脂作用,在同级别下,要稍强于阿托伐他汀。

二、两者的脂溶性与水溶性阿托伐他汀脂溶性较强,容易进入肝细胞内进行代谢,而且其代谢产物仍然具有降脂活性。但也是因为如此,阿托伐他汀对肝功能影响较大,有严重肝功能损伤者需禁用。

瑞舒伐他汀水溶性较强,大约只有10%在肝内代谢,主要是通过肠道和肾脏原型排泄。所以瑞舒伐他汀对肾功能有一定影响,肾功能不全的人,需要减量服用,肾功能严重不全者,要禁用瑞舒伐他汀。

阿伐他汀他与瑞舒伐他汀在服用期间,都要对肝功能进行监测。如果转氨酶超过正常值的3倍,就需要停药了。依据两者脂溶性与水溶性上的差异,肝功能稍差而肾功能正常者,宜选用瑞舒伐他汀;而肾功能不全而肝功能正常者,宜选用阿托伐他汀。

三、副作用与药物相互作用他汀类药物常见肌肉损伤、肌痛的副作用。有相关的临床试验研究,瑞舒伐他汀产生肌痛的副作用要高于阿托伐他汀。所以对于肝肾功能正常的高血脂患者,为了减少副作用的发生率,通常会选用阿托伐他汀作为初始治疗用药。

有些患者会并发多种疾病,需要同时服用多种药物,比如说降压药、抗生素、抗焦虑药等。大多数的药物都要通过肝药酶CYP3A4进行代谢,这个酶也是阿托伐他汀的代谢酶,多种药物在代谢时会竞争酶通道,就如同千军万马争抢一个“独木桥”,会造成阿托伐他汀的蓄积,增加其发生肝损伤的风险。所以在需要与多药同服的时候,宜选用瑞舒伐他汀进行治疗。

四、要注意“加6”原则无论何种他汀类药物,在剂量加倍的时候,只能使低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),进一步下降6%。也就是说,他汀类药物的剂量增加1倍,但药物的治疗效果只能增加6%,这也被称为他汀类药物的“加6”原则。

剂量翻倍,药效增加得少,但副作用的发生概率却会大幅增加。所以对于LDL-C控制不佳的患者,并不建议单纯的增加他汀类药物的剂量,而是在使用中、低剂量的他汀类药物的同时,增加其他种类的降脂药,比如说胆固醇吸收抑制剂依折麦布,进行联合治疗。能使LDL-C达标,同时避免副作用发生率增加。

总结一下,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀,两者都有较长的血药浓度半衰期,且服药不受饮食影响,所以每天在固定时间服用1次即可。在药效强度上,瑞舒伐他汀略高于阿托伐他汀,但差别并不是很大,应用时主要依据肝、肾功能的不同,以及是否与其他药物同服进行选择。药物需在医生指导之下使用,使用过程中发现问题,请及时咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,让我成为您身边药剂师。