华子在科普他汀类药物时,说到阿托伐他汀与瑞舒伐他汀是强效他汀,其他的他汀类药物都是中效他汀。有一位患者问华子,他的医生让他用的是辛伐他汀,既然降脂效果并不好,为什么还要用呢?
华子说,选择药物的原则不是选“最强”,而是选“最适合”。医生在选择他汀类药物的时候,通常以患者初始的血脂水平而定。如果不是很高,那么选用中效他汀就可以胜任。
一、“老资格”的辛伐他汀
在他汀家族中,辛伐他汀属于“老资格”。第一个上市的他汀类药物,是洛伐他汀,在1987年上市。辛伐他汀是以洛伐他汀为基础,在结构上做了细微的改动,在1988年上市,是第二个上市的他汀类药物。
因为上市早,所以辛伐他汀的各种研究试验做得比较多,对其药效、不良反应研究得也更为透彻。许多的医生使用的第一个他汀类药物就是辛伐他汀,使用年限较长,养成了用药习惯,所以在选择他汀类药物的时候也会偏好选用辛伐他汀。
二、“宝刀不老”的辛伐他汀
虽然辛伐他汀研制、上市的时间较早,但其药效是受到肯定的,能对羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(即胆固醇的合成酶)产生较好的抑制作用,降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇的水平,可以用于高脂血症以及抗动脉粥样硬化的治疗。
低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平,是衡量他汀类药物药效的指标。对于有高血压、高血脂、高血糖等“三高”人群,想预防心脑血管疾病的发生,需要把LDL-C控制在2.6mmol/L以下;已经发生过脑梗、心梗、冠心病的人,想要预防疾病复发,需要把LDL-C控制在1.8mmol/L以下。
三、使用辛伐他汀时要注意什么
辛伐他汀从每天10mg开始服用,服用1个月后复查血脂,如果不能达标可以增加剂量至20mg,最大剂量为每日40mg。他汀类药物的剂量加倍,仅能使LDL-C水平降低增加6%,最大剂量的辛伐他汀能把LDL-C水平降低40%左右。如果LDL-C初始水平较高,或是服药后对辛伐他汀不敏感,建议选择强效他汀类药物。
辛伐他汀口服后血药浓度达峰时间约为4小时,而人体的胆固醇主要在夜间合成,所以辛伐他汀在睡前服药产生的降脂作用最强。
四、辛伐他汀的不良反应
服用辛伐他汀时可能会影响肝功能,会造成转氯酶(AST、ALT)升高,但通常并不意味着肝损伤,停药后可以恢复。在用药期间要注意监测肝功能,如果转氨酶升高超过正常值3倍时需停药,没有超过正常值3倍可以继续服药。
辛伐他汀有可能造成肌肉损伤,用药时监测肌酸激酶(CK),超过正常上限5倍时需停药。如果用药期间出现严重肌痛、乏力,并同时伴有酱油色尿时,很可能发生了横纹肌溶解症,要立即停药并且就医。
辛伐他汀通过肝药酶CYP3A4进行代谢,很多药物都通过这一途径进行代谢,在与其他药物合用时,可能会造成辛伐他汀代谢减缓,蓄积发生副作用。所以需要联用其他药物时,需要向医生或是药师咨询,以确定是否有相互作用。葡萄柚会抑制CYP3A4的活性,用药期间应避免食用葡萄柚。
患有多种慢性病,需要长期与其他药物合用者,可以选择与其他药物相互作用较少的他汀类药物,如普伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀。
总结一下,辛伐他汀是“老资格”的他汀类药物,虽然上市时间较早,但疗效确切,如今仍然是使用较多的降脂药物。
药物选择不需要追求效果最强,而是要选择最适合,在医生指导下使用药物才是最正确的选择。
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