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辛伐他汀与瑞舒伐他汀,两者有什么区别,在使用时可以互换吗?

药师华子
三甲公立医院副主任药师
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看到一位朋友的留言,问华子在使用他汀类药物控制血脂的时候,辛伐他汀与瑞舒伐他汀有什么区别,两者能不能互换,有什么地方需要注意呢?华子说,从药效强度来说,辛伐他汀是中等强度他汀,瑞舒伐他汀是高强度他汀,两者互换时,需要注意剂量上的等效性。

从对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的控制强度上比较,辛伐他汀20mg~40mg,与瑞舒伐他汀5~10mg的效果近似,在这个剂量内可以考虑互换。

一、不同的他汀类药物作用相同现在常用的他汀类药物有7种,虽然在结构、性质上各有不同,但药理作用都是相同的,都是通过对HMG-CoA还原酶的抑制,减少人体内源性胆固醇的生成,降低血液中LDL-C的水平,产生抗动脉粥样硬化,预防心脑血管疾病的作用。

他汀类药物的预防心脑血管疾病效果,主要看对LDL-C水平的控制。没有发生过脑梗塞、心肌梗死的人,将LDL-C控制在2.6mmol/L以下即可;已经发生过相关疾病,为了预防疾病复发的人,就要将LDL-C控制在1.8mmol/L以下才可以。

二、不同的他汀类药物强度不同人体中胆固醇的水平,大约20%~30%受饮食影响,有70%~80%为内源性合成,与基因、体质相关。所以当LDL-C水平升高后,仅通过饮食控制很难达标,就需要使用药物进行治疗。根据LDL-C初始水平不同,选择适合的他汀类药物。

辛伐他汀虽然是中等强度,但其是第二个上市的他汀类药物,经过临床多年的使用,大家对其作用、不良反应都了解得比较透彻,很多医生使用的“顺手”,所以最常被选择。每日最高剂量40mg,可以降低LDL-C水平40%左右。

瑞舒伐他汀是强效他汀,中国批准的最高剂量为每日20mg(欧美最高剂量为40mg)。现在仿制药通过了一致性评价,并且进入了国家集采目录,性价比较高,也是常用选择,可以降低LDL-C水平50%以上。

对于两者的选择,最主要的是看医生的用药习惯,以及患者的LDL-C初始水平高低。如果LDL-C的初始水平不高,可以用辛伐他汀,或是低剂量的瑞舒伐他汀,都是可以的。但如果初始的LDL-C水平较高,则推荐使用降脂效果更好的瑞舒伐他汀。

三、两者代谢的方式有所不同辛伐他汀与瑞舒伐他汀的代谢方式有所不同,也是影响两者选择的因素之一。辛伐他汀主要通过肝脏里的CYP3A4酶进行代谢,所以与其他需要经肝代谢的药物之间的相互作用较多。但对肾功能没有要求,肾功能不全者不必调整剂量。

瑞舒伐他汀大部分经粪便排泄,少部分经肾脏排泄,有10%左右通过肝脏CYP2C9、CYP2C19酶代谢,与其他药物的相互作用较少,所以适宜需要多种药物联用的患者。但是肾功能严重不全者,不适宜使用。

辛伐他汀是短效他汀,需要在睡前服用才能发挥最大药效;瑞舒伐他汀为长效他汀,每天在固定时间服用即可,且不受饮食影响。

总结一下,辛伐他汀与瑞舒伐他汀都是临床上常用的他汀类药物,如果患者初始LDL-C水平不高,两者可以互换,但要注意剂量上的等效性。如果疾病较多,需要与多种药物联合治疗时,适宜选择肝脏代谢少的瑞舒伐他汀。肾功能不好的人,更适宜选择不经肾排泄的辛代他汀。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,要咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。