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西地那非、他达拉非、伐地那非,有什么不一样,要注意什么?

药师华子
原创
三甲公立医院副主任药师
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有朋友问华子,常用治疗男性功能障碍的药物,有西地那非、他达拉非、伐地那非等3种,它们之间有什么区别,在选择的时候要注意什么呢?

华子说,高血压、糖尿病、高脂血症、衰老、吸烟等因素,会导致动脉发生粥样硬化,动脉管腔变得狭窄,进而导致男性器官血液灌注不足,出现功能障碍。这3种药物,都可以用于改善症状,主要在用药时间、副作用上有一定的区别。

一、三者属于同一类药物西地那非、他达拉非、伐地那非,这3种药物在药理学上的分类,都是5-磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,通过增加血管内一氧化氮(NO)的释放,提高环磷鸟苷(cGMP)水平,使血管平滑肌松弛,增加器官血液灌注量发挥作用。

但要注意的是,此类药物只有存在性刺激的前提下,才会发挥作用。如果没有刺激,单纯服药并不会改善症状。也就是说此类药物不是“春药”,服用后不会增加欲望,有些人是因为心理上的“不想”,并不是疾病导致的功能障碍,服药的效果并不会影响。

二、三者的区别有哪些1、服用时间:西地那非口服后吸收迅速,血药浓度达峰时间中位数约1小时,也就说提前1小时服用,效果最好。

他达拉非的血药浓度峰值时间中位数约2小时,提前2小时服用,效果最好。

伐地那非的血药浓度峰值时间中位数约1小时,提前1小时服用,效果最好。

2、药效持续时间:西地那非与伐地那非的血药浓度半衰期均为4小时左右,而他达拉非的血药浓度半衰期为17.5小时,所以他达拉非的药效持续时间最久。

3、饮食影响:高脂饮食(也就是吃了大鱼大肉之后服药),会影响西地那非、伐地那非的吸收,使药物吸收减少,药效峰值推迟1小时以上,而他达拉非不受饮食影响。

4、不良反应:服药后出现头痛、面部潮红、消化不良、眩晕、恶心等一过性不良反应,西地那非的不良反应发生率最高,达拉那非较少,伐地那非不良反应最少。

5、药品价格:西地那非被纳入国家集中采购,药价大幅下降,他达拉非与伐地那非价格较贵,相比而言,西地那非的“性价比”最高。

三、三者的注意事项基本相同硝酸酯类药物是一氧化氮(NO)供体,与PDE5抑制剂联合使用时,会使降压作用显著增加,有可能诱发心脑血管风险,所以PDE5抑制剂不能与硝酸酯类药物同时服用。

PDE5抑制剂需要通过CYP3A4、CYP2C9等肝药酶系统代谢,所以会与对肝药酶系统有影响的饮食、药物发生相互作用。葡萄柚(西柚)对肝药酶有抑制作用,所以服药期间不要大量食用葡萄柚或是饮用葡萄柚汁。

PDE5抑制剂会增加降压药物的降压作用,所以正在服用降压药物者,要慎用PDE5抑制剂。

红霉素、酮康唑、西咪替丁、印地那韦等CYP同工酶抑制剂,会使PDE5抑制剂代谢减缓,容易造成蓄积中毒,应避免合用。

性活动有导致心血管疾病的潜在风险,而使用PDE5抑制剂的人群,多是患有慢性病的中老年人群。大家要量力而行,如果服药后在活动过程中出现头晕、心绞痛等不适,要及时停止并就医。

总结一下,在治疗男性功能障碍时,PDE5抑制剂中的西地那非、他达拉非、伐地那非都是常用药物,西地那非的性价比高,他达拉非的作用时间久,伐地那非的不良反应少。需要根据患者情况,在医生指导下选择使用。对用药有疑惑,要咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。