有位朋友跟和华子说,他吃了两年多的10mg阿托伐他汀,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)已经降到1mmol/L左右,感觉太低了,能不能把阿托伐他汀换成辛伐他汀?他觉得辛伐他汀的“药劲儿”小一点,应该会更安全一些。
华子说,根据现有的临床试验研究,LDL-C水平在1mmol/L也是安全的,不用过于担心。但在理论上,他汀类药物可以互相替代,建议他先去看医生,在医生指导下进行药物调整。
一、阿托伐他汀与辛伐他汀可以相互替代所有的他汀类药物,作用机制都相同,都是3-羟基-3-甲基-戊二酰-辅酶A(HMG-CoA)还原酶的抑制剂,可以抑制胆固醇的合成,降低LDL-C的水平。不同的他汀,只是吸收、代谢的途径有所不同,作用强度与不良反应有所区别。
每日10mg的阿托伐他汀,与每日20mg的辛伐他汀的药效强度类似,可以把LDL-C水平降低38%左右。而且两者都具有脂溶性,又都是通过CYP3A4酶进行代谢,所以在理论上,低剂量的阿托伐他汀可以与辛伐他汀相互代替。
二、阿托伐他汀与辛伐他汀的不同点阿托伐他汀最大剂量为每日80mg,对LDL-C水平降低幅度为55%左右,为强效他汀。辛伐他汀最大剂量也是每日80mg,对LDL-C水平降低幅度为47%左右,为中效他汀,辛伐他汀的降脂强度弱于阿托伐他汀。
人体的胆固醇主要在夜间合成,阿托伐他汀的半衰期长,具有长效作用,服用时不受饮食影响,每天在任何时间服药,都不会对药效产生影响。而辛伐他汀半衰期短,需要在睡前服用才能发挥最佳降脂效果。
三、低剂量的强效他汀更为常用在实际治疗的时候,如果想达到同样的降脂幅度,通常会选择低剂量的强效他汀,而较少选择高剂量的中效他汀。在用药后,如果LDL-C水平不能达标时,使用低剂量的强度他汀,在需要增加剂量时更为游刃有余。
但是对于LDL-C的初始水平不高的人,也可以使用低、中剂量的辛伐他汀来满足治疗需求。不同患者对药物敏感性不同,如果使用一种他汀类药物时出现了不良反应,可以在医生指导下更换同等药效的另一种他汀类药物。
四、LDL-C水平可以更低在关于他汀类药物的研究中,把LDL-C水平控制在1.8mmol/L以下,可以产生较好的预防斑块破溃,逆转斑块的作用。但对有些患者,需要把LDL-C水平降到1.4mmol/L以下,才能逆转斑块。
在医学上有一种说法,“如果你的斑块没有逆转,就说明你的LDL-C水平不够低。”在相关的试验中,把受试者的LDL-C水平降到0.7mmol/L后,也没有观察到明显的不良反应。
所以在实际治疗中,可以保持较低的LDL-C水平。只要没出现明显的不良反应,不建议减少他汀类药物的剂量,或是更换药物。
在使用他汀类药物的时候,如果出现LDL-C水平过低,或是有肝功能改变、肌肉损伤等不良反应,需要在医生指导下减少药量或是更换用药。在调整用药之后的第五周,对血脂、肝功进行复查,确认治疗效果。
他汀类药物逆转斑块的作用,通常要用药2~4年后才能观察到,而对心血管的保护作用,随着用药时间延长会持续增加。所以只要没出现严重的不良反应,他汀类药物不建议停药,需要保持规律用药。
总结一下,低剂量的阿托伐他汀,可以与中等剂量的辛伐他汀互相替代。但是在没有出现严重不良反应时,建议保持规律服用,不要随意增减药量或是更换药物。药物调整需要在医生指导下进行,对用药有疑惑,要咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。