有位老年朋友跟华子说,他看到有文章说氨氯地平的半衰期很长,正常就会超过36小时。如果是老年人,因为代谢功能下降,氨氯地平的半衰期可能会超过50小时。既然有这么久的半衰期,那么老年人在服用氨氯地平时,可不可以改成两天吃一次?
华子说,氨氯地平不能改成两天吃一次。因为在降压治疗中,不仅要降压,还要保持血压平稳。如果氨氯地平两天吃一次,就会造成血药浓度大幅波动,继而有可能引起血压大幅波动,有诱发心脑血管疾病的风险。
一、长效的地平类药物氨氯地平是地平类降压药,也称为二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂(CCB),可与血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道蛋白结合,抑制钙离子进入细胞中。钙离子可以兴奋平滑肌细胞,使血管收缩,血压上升。地平类药物关闭了钙离子进入细胞的“大门”,就会使血管舒张,血压下降。
氨氯地平是地平类药物中的长效药物,其口服不受饮食影响,口服之后大约需要6~8小时可以达到血药浓度峰值。经肝脏代谢,半衰期36小时以上,是长效的地平类药物。肝功能不好的人以及老年人,半衰期可能会超过50小时。
二、药物半衰期不是服药的间隔时间药物半衰期的意义,指的是药物血药浓度下降一半需要的时间。一般来说半衰期越长,说明药物效果持续时间越久。有高血压的人适宜选用长效降压药,因为长效降压药对血压控制得会更加平稳。
但药物的半衰期,并不是服药的间隔时间。在降压治疗时,应当尽量保持血药浓度的稳定。理论上剂量越小、服药频率越高的方式,就会得到越稳定的降压效果。不过增加服药频率又会影响患者的用药依从性,所以常用的选择是以每日服药一次的频率,服用长效降压药物。
三、持续服药10天以上看效果氨氯地平的半衰期很长,通过每日小剂量持续服药蓄积,才会达到治疗剂量所需的“坪值”,这一过程需要连续用药7~10天。在使用氨氯地平的开始阶段,出现血压波动是正常情况,要10天才能达到最佳的降压效果。
每日小剂量服药,可以缩小血药浓度的峰高与峰谷差,在平稳降压的同时,还可以让人体更容易耐受,不易产生面部潮红、心动过速等不良反应。也就是说,每日服药1次比每两日服药1次的安全性更高。
四、左氨氯地平的不良反应更小氨氯地平中含有两种同分异构体,一种是左氨氯地平,一种是右氨氯地平,前者的降压作用是后者的1000倍以上,而且作用时间更久,不良反应更少。如果使用氨氯地平的不良反应过于严重,可以考虑更换为左氨氯地平。
不过氨氯地平对心血管的保护作用略强于左氨氯地平,所以在选择用药的时候,通常先选择氨氯地平。要注意的是,左氨氯地平的剂量为氨氯地平的一半,举例说明,5mg的氨氯地平与2.5mg的左氨氯地平等效,不要过量服药。
总结一下,虽然氨氯地平的半衰期很长,老年患者甚至可以达到50小时,但药物的半衰期并不等同于服药间隔。为了维持血压的稳定,长效降压药物也需要保持每日服用,不能改为两天吃1次。对用药有疑惑,可以咨询医生或是药师,我是药师华子,欢迎关注我,