有位朋友问华子,用来治疗高血脂的瑞舒伐他汀,是不是会伤害肾脏?因为药品说明书中写着有严重肾功能不全的人,不能服用。
华子告诉他,并不是这样,瑞舒伐他汀不会伤害肾脏,实际上还对肾脏会产生有益的作用,很多人对说明书产生了误解。并不是瑞舒伐他汀会影响肾脏,而是肾功能不好的人,会影响瑞舒伐他汀的代谢。
一、被限制的强效他汀在他汀类药物中,瑞舒伐他汀的降脂强度最大,在最大剂量时(每日40mg),可以将低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低63%。降脂强度紧随其后的是阿托伐他汀,在最大剂量时(每日80mg)可以把LDL-C水平降低55%,两者都是强效他汀。
但是中国人在使用瑞舒伐他汀时存在基因差异性,对药物的耐受性较差。在临床试验中,服用相同剂量的瑞舒伐他汀后,中国人的药物曲线下面积是欧美人的2倍。所以为了减少药物的不良反应,中国使用瑞舒伐他汀时有限制,每日最大剂量只能用20mg。
二、肾功能会影响药物排泄瑞舒伐他汀服用之后,全部药物的90%通过粪便排泄,其余10%的药物,有部分经过肝药酶代谢(主要为CYP2C9、CYP2C19),有部分经肾脏排泄。所以肾功能不好的人,会对瑞舒伐他汀的排泄造成影响,可能出现蓄积中毒。
严重肾功能不全(肌酐清除率