1,2,4-三氮唑

　　1,2,4-三氮唑是化学物质，分子式是C2H3N3，分子量69.07，CAS号288-88-0。无色针状结晶，溶于水和乙醇。该品用于农药、医药（氟康唑）、染料、橡胶助剂的生产，也用于复制系统的光电导体。抗真菌药氟康唑的中间体。

　　简介

　　中文名称：1，2，4-三氮唑

　　英文名称：1，2，4-Triazole

　　分子式：C2H3N3

　　分子量：69.071

　　编号系统

　　CAS号：288-88-0

　　MDL号：MFCD00005228

　　EINECS号：206-022-9

　　RTECS号：XZ3806000

　　BRN号：1004767

　　PubChem号：249000561

　　物性数据

　　性状：无色针状结晶

　　熔点（ºC）：120-121

　　沸点（ºC，常压）：260

　　闪点（ºC）：140

　　溶解性：溶于水和乙醇1

　　生态学数据

　　其它有害作用：该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。2

　　分子结构数据

　　1、摩尔折射率：16.86

　　2、摩尔体积（m3/mol）：54.2

　　3、等张比容（90.2K）：155.1

　　4、表面张力（dyne/cm）：67.1

　　5、极化率（10-24cm3）：6.682

　　合成方法

　　用氨基脲与甲酸，或甲酰胺与水合阱加热制得。

　　用途

　　该品用于农药、医药（氟康唑）、染料、橡胶助剂的生产，也用于复制系统的光电导体。抗真菌药氟康唑的中间体。2

　　安全信息

　　危险品标志：有害刺激

　　安全标识：S36/S37

　　危险标识：R22R36R63

　　衍生产品氟康唑的研究进展

　　氟康唑（fluconazole， FCZ）是一种可通过竞争性抑制真菌中麦角甾醇的合成从而抑制或杀灭真菌的三唑类抗真菌药物，对治疗深部真菌感染特别是白念珠菌及新型隐球菌有显著疗效。该药自1988年上市以来，因具有抗真菌谱广、肝毒性小、口服吸收好、生物利用度高、组织分布广等优良的药代动力学特性而在临床上广泛应用，被世界卫生组织WHO指定为治疗全身性真菌感染的首选药物。基于此，众多工作致力于对其深入研究与开发。

　　目前有关研究主要集中在四个方面：（1） 合成方法研究；（2） 结构优化和修饰研究；（3） 超分子化学及其超分子药物开发研究；（4） 临床用药研究。

　　随着真菌感染发生率的上升以及抗真菌药物在临床上的大量使用，真菌耐药性问题的解决迫在眉睫，仅凭研发新型抗真菌药物难以满足临床治疗的需求。近年来，两种或两种以上药物的联合应用发展迅速，成为临床抗真菌治疗的重要研究方向之一。从理论上讲，具有不同作用机制和作用位点的抗真菌药物的联合应用可能产生协同或相加效果，并可以减少单一用药的剂量及毒副作用，从而增强抗真菌活性及拓宽抗真菌谱。为了解决氟康唑目前出现的耐药性、不良反应及抗真菌谱窄等的问题，将其与其它抗真菌药物联合应用成为国内外研究的热点。目前氟康唑与其它药物联合应用的研究主要集中于以下5个方向：（1） 与多烯类抗真菌药联用；（2） 与丙烯胺类抗真菌药物联用；（3） 与核酸抑制剂5-氟胞嘧啶联用；（4） 与细胞壁抑制剂联用；（5） 与其它药物联用。

　　氟康唑作为WHO指定的治疗全身性真菌感染的首选药物，其临床应用所取得的佳绩为众人瞩目。据调查分析显示氟康唑在未来很长一段时间内仍将是抗真菌市场的领军品种，在抗真菌市场占有绝对优势。因此对氟康唑的进一步深入研究仍将是医药界的热点和重点领域之一，其工作主要集中在下列领域：

　　（1） 降低氟康唑的生产成本以满足世界大市场的需求，是氟康唑最重要研究方面之一。因此探索氟康唑简便、高效、经济的合成方法仍将是重要的研究课题。

　　（2） 氟康唑的结构修饰及其类似物的研发在未来相当长的时间内仍是抗真菌药研究的重点方向之一。计算机辅助药物设计、高通量筛选、组合化学等药物研发新技术的应用，有利于开发越来越多、价格适宜的高效低毒广谱的新型三唑类抗真菌药物应用于临床。

　　（3） 氟康唑超分子药物化学研究将成为氟康唑进一步开发的热点领域。初步研究已显示氟康唑超分子在医药、材料科学等领域具有巨大的发展潜力。可以预料，氟康唑在超分子化学与超分子药物化学领域的研究将愈来愈活跃，开拓氟康唑的应用新领域将成为重要方向。

　　（4） 氟康唑的临床用药研究，特别是联合用药研究将进一步扩大，以克服其耐药性，进而提高其疗效。总而言之，抗真菌药物氟康唑的研究与开发在相当长一段时间内仍是十分活跃的研究领域，以进一步充分利用氟康唑更好地造福于人类。2

　　本词条内容贡献者为:

　　张静 - 副教授 - 西南大学