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[科普中国]-秋水仙胺

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本品为秋水仙碱的一种衍生物,共作用机制与秋水仙碱相似,其毒性比COLC小,化疗指数比COLC大2倍;亦为作用于M期的细胞周期特异性药物。其化学名为去乙酰基甲基秋水仙碱。本品为浅黄色柱状结晶,难溶于水,溶于乙醇、溶于乙醇、乙醚、氯仿等。

编号系统CAS号:477-30-5

MDL号:MFCD00075459

EINECS号:207-514-6

RTECS号:GH0800000

BRN号:2822892

PubChem号:248941281

分子结构数据1、摩尔折射率:101.85

2、摩尔体积(m3/mol):305.1

3、等张比容(90.2K):802.8

4、表面张力(dyne/cm):47.9

5、极化率(10-24cm3):40.371

计算化学数据1、疏水参数计算参考值(XlogP):1.4

2、氢键供体数量:1

3、氢键受体数量:6

4、可旋转化学键数量:5

5、互变异构体数量:

6、拓扑分子极性表面积(TPSA):66

7、重原子数量:27

8、表面电荷:0

9、复杂度:653

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:0

12、不确定原子立构中心数量:1

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:11

临床应用(1) 对慢性粒细胞白血病疗效较好,但不如马利兰与巯基嘌呤;不能用于慢性淋巴细胞白血病。

(2) 外用对光化性角化病、基底细胞癌、鳞状细胞皮肤原位癌有效;但对鳞状细胞癌疗效差。

(3) 用法用量:静脉注射:开始每日5~10mg,4周后减为每日2~4mg。口服:剂量同静脉注射。外用:清创后将油膏涂抹患处,每日总量1.0g,勿超过1.5g 2。

不良反应(1) 骨髓抑制:主要为白细胞及血小板减少。

(2) 胃肠道反应:较轻,可见恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、黄疸。

(3) 其他反应:脱发、瘙痒,注射部位可产生静脉炎 3。

注意事项(1) 若白细胞低于3x109/L,应减量或停药。

(2) 不宜于用淋巴细胞白血病,否则会使病情恶化。

(3) 外用剂量不宜过大,一般在1g左右。

(4) 制药规格:注射剂:5mg/支;片剂:5mg/片;软膏剂:0.5% 2。

本词条内容贡献者为:

杨晓红 - 副教授 - 西南大学