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[科普中国]-米帕林

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米帕林(INN)化学式为2-甲氧基-6-氯-9-(1-甲基-4-二乙基氨基丁基氨基) - 吖啶,其药品名也称为喹吖啶(USAN)或商品名Atabrine,是具有几种医学应用的药物。 它与甲氟喹有关。

化合物简介基本性质中文名称:米帕林

中文别名:阿的平;疟绦平

英文名称:Mepacrine

英文别名:QUINACRINE DIHYDROCHLORIDE DIHYDRATE;2-methoxy-6-chloro-9-(1-methyl-4-diethylaminobutylamino)-acridine;2-methoxy-6-(trifluoromethyl)nicotinic acid;2-METHOXY-6-(TRIFLUOROMETHYL)-3-PYRIDINECARBOXYLIC ACID;

CAS号:83-89-6

分子式:C23H30ClN3O

结构式:

分子量:399.95700

精确质量:399.20800

PSA:37.39000

LogP:6.045401

物化性质密度:1.156 g/cm

熔点:247-250ºC

沸点:557.1ºC at 760 mmHg

闪点:290.7ºC

储存条件:通风低温干燥1

药理作用本品为吖定类衍生物,化学结构与氯喹相似。口服易吸收,排泄很慢,吸收后大部分沉积在肝、脾、肺等内脏及皮肤中,作用同氯喹。对疟原虫红内期有杀灭作用,但对抗氯喹的恶性疟原虫无效。2

适应症主要作用于疟原虫的红细胞内期,能控制症状,但比氯喹弱而短。本品尚有驱绦虫作用,主要用于牛肉绦虫感染。也用于治疗癌肿转移时的胸膜或腹腔积液。3

用法用量治疗疟疾,口服,第1日,一次0.2g,一日3次;第2日起一次0.1g,一日3次,连服5-7日。预防疟疾,0.1g/日,每日或隔日1次。

驱绦虫,口服,成人0.8g,晨空腹顿服,4小时后服硫酸镁,或治疗前晚禁食,次晨空腹口服阿的平0.8g,2小时后服槟榔煎剂70g。

癌肿转移时胸膜或腹膜腔积液,胸(腹)腔注射:首次用50-200mg溶于10ml胸(腹)膜液中缓慢注入胸(腹)腔内,以后200mg/次/日,共3-5日。2

不良反应本品能黄染皮肤,又可能引起中毒性精神病、偶见剥脱性皮炎、肝炎、再生障碍性贫血、粒性白细胞缺乏症等,现已不用。其他不良反应如:恶心,呕吐,头痛,头晕,皮疹,中毒性精神病。停药后症状消失(恢复正常)。大剂量使用时有虚脱。

快速静脉给药时可引起血管扩张,心脏收缩力减弱,心率减慢,心律失常等。严重者偶致剥脱性皮炎或并发造血机能障碍及肝炎。精神障碍可表现为兴奋型或抑制型,停药后多能自愈。本品引起皮肤黄染,系药物沉积于皮肤所致,停药后1-2月药物逐渐自体内排除,黄色自退。2

剂型与规格片剂:0.1g/片。注射剂:0.36g(相当于盐酸阿的平0.3g)/支。2