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[科普中国]-阿比多尔片

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阿比多尔片,适应症为A、B型流感病毒等引起的上呼吸道感染。

成份本品主要成份为 阿比多尔。

化学名:6-溴-4-(二甲氨基甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐-水合物

分子式:C22H25BrN2O3S HClH2O

分子量:531.89

性 状本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色或微黄色。

适应症/功能主治治疗由A、B型流感病毒等引起的上呼吸道感染。

用法用量口服。成人一次0.2g,一日3次,服用5日。

不良反应不良事件发生率约为6.2%,主要表现为恶心、腹泻、头晕和血清转氨酶增高。

禁 忌对本药过敏者禁用。

注意事项尚不明确。

儿童用药18岁以下用药的安全有效性尚不明确。

老年患者用药65岁以上老年人用药的安全性尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药本品用于妊娠期和哺乳期妇女的疗效与安全性尚不明确。

药物相互作用若与铝制剂同时服用,则影响本品的吸收。如果在服用本品1~2小时后,再服用铝制剂,则不影响药物的吸收。与丙磺舒同时应用,本品的半衰期延长至10小时。与茶碱合用,则血中的茶碱浓度会增加。

药物过量尚不明确。

药理毒理1.药理作用 本品为预防和治疗流行性感冒药,通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。体外细胞培养试验直接抑制A、B型流感病毒的复制,体内动物试验降低流感病毒感染小鼠的死亡率。 2.毒理研究 长期毒性:本品连续灌胃给药,大鼠100~125mg/kg 6个月、犬25mg/kg 6个月,未见明显毒性反应。 生殖毒性:本品对大鼠无致畸胎作用。 遗传毒性:本品经体内、外试验,未见致突变作用。

药代动力学在国内健康受试者(n=12)进行的药代研究表明:单次口服阿比多尔个体间吸收差异较大。单剂量口服盐酸阿比多尔200mg、400mg、600mg,达峰时间分别为2.0±1.3小时、1.5±1.3小时、1.3±1.1小时,达峰浓度分别为614.1±342.5、904.2±355.6、975.1±661.0,半衰期分别为11.9±3.7小时、12.27±5.32小时、13.4±6.9小时。同剂量组间的Tmax、T1/2、Ke和MRT均相近,无显著性差异;在200mg组与400mg组间的Cmax、AUC呈剂量倍比性增加趋势;600mg组Cmax、AUC虽高于400mg组,但无剂量倍比性增加趋势。 另据动物药代动力学,大鼠灌胃给予本药后吸收迅速,绝对生物利用度为35.6%。本药全身分布,肝脏中浓度最高,其次是胸腺、肾脏和脑。给药后48h,40%药物以原形排出体外,其中粪便中排出38.9%。尿中排出不足0.12%。1