[科普中国]-吲哚洛尔

吲哚洛尔类似普萘洛尔，对β1、β2受体的阻断作用无选择性，但作用强6～15倍，且有较强的内在拟交感活性。故对减少心率及心输出量的作用较弱。其降低血浆肾素活性的作用比普萘洛尔弱。

基本特征**性状：**片剂，针剂。

**功能主治：**用于窦性心动过速，阵发性室上性和室性心动过速、室性早搏、心绞痛、高血压等。

**用法及用量：**口服：1次1～5mg，1日3次。用于心绞痛等，1日15～60mg。静注：1次0．2～1mg，缓慢注射。

不良反应和注意：

**1.**个别病人有心力衰竭等出现。

**2.**心脏功能不全、循环衰竭者忌用，支气管嗜喘者慎用。

**规格：**片剂：每片1mg、5mg。针剂：每支0．2mg（2ml）。

**是否医保用药：**医保

**是否非处方药：**非处方

**俗称:**吲哚心安，心得静，visken，barbloc

药物简介【性状】白色或类白色结晶性粉末；略有异臭。在冰醋酸中易溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中或苯中几乎不溶。

【药理及应用】本品口服后易于吸收，生物利用度为90%，0.5～3小时后血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率为50%。约50%在肝中被代谢。t1/2为2～5小时，vd为1.2～2.0l/kg。

可用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进等。

【用法】口服，5～10mg/次，1日15～30mg。用于心绞痛，15～60mg/次。静注或静滴，0.2～1mg/次。

药物分析方法名称： 吲哚洛尔原料药—吲哚洛尔的测定—非水滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定吲哚洛尔原料药中吲哚洛尔的含量。

本方法适用于吲哚洛尔原料药。

方法原理： 供试品加冰醋酸溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算吲哚洛尔的含量。

试剂： 1. 冰醋酸

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 结晶紫指示液

4. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

操作步骤： 精密称取供试品约0.1g，加冰醋酸10mL，溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.83mg的C14H20N2O2。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.257。

注意事项**（1）**除对心脏的β受体（β1受体）有阻断作用外，对支气管及血管平滑肌的β受体（β2受体）亦有阻断作用，可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩，故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。

**（2）**忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人（继发于心动过速者除外），须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚）合用。

**（3）**有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。

**（4）**不宜与单胺氧化酶抑制剂（如帕吉林）合用。

**（5）**本品剂量的个体差异较大，宜从小到大试用，以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。

**（6）**副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等，须注意。

化学性质中文名称:吲哚洛尔

中文别名:心得静;吲哚心安;心得乐;心复宁

英文名称:Pindolol

英文别名:Pindolol [USAN:INN:BAN:JAN]; Pindolol; (+-)-Pindolol; 1-((1-Methylethyl)amino)-3-(4-indolyloxy)-2-propanol; 1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-((1-methylethyl)amino)-2-propanol; 1-(Indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)-2-propanol; 2-Propanol, 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(1-methylethyl)amino-; 2-Propanol, 1-(4-indolyloxy)-3-(isopropylamino)-; 4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)-indole; 4-(3-(Isopropylamino)-2-hydroxypropoxy)indole; 5-21-03-00017 (Beilstein Handbook Reference); BRN 1536506; Betapindol; Blocklin L; CCRIS 9215; Calvisken; Carvisken; Decreten; Durapindol; Glauco-Viskin; HSDB 6539; LB 46; Pectobloc; Pinbetol; Pindololum; Pindololum [INN-Latin]; Prinodolol; Pynastin; UNII-BJ4HF6IU1D; Visken; (1)-1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)propan-2-ol; 2-Propanol, 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-((1-methylethyl)amino)-; 2-Propanol, 1-(indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)-, (+-)-; 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol; (2S)-2-hydroxy-3-(1H-indol-4-yloxy)-N-(1-methylethyl)propan-1-aminium; (2R)-2-hydroxy-3-(1H-indol-4-yloxy)-N-(1-methylethyl)propan-1-aminium

CAS:13523-86-9

EINECS:236-867-9;244-623-8

分子式:C14H21N2O2

分子量:249.3282

风险术语:R22:R36/37/38:;

**安全术语:S26:;**S36:;

物化性质:熔点:167-171℃