[科普中国]-泊沙康唑

泊沙康唑（posaconazole）是伊曲康唑的衍生物，于2006年在FDA上市的第二代三唑类抗真菌药物。商品名为NOXAFIL，原研厂家为SCHERING

基本信息中文名称：泊沙康唑

中文别名：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮

英文名称：posaconazole

英文别名：HYDROXYPROPYL]-2,4-DIHYDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONE; Noxafil; Pos; Posaconazole; Posaconazole for research;Posconazole; Pcz

CAS号：171228-49-2

分子式：C37H42F2N8O4

分子量：700.77700

精确质量：700.33000

PSA：115.70000

LogP：4.70320

物化性质外观与性状：白色固体

密度：1.36 g/cm3

熔点：170-1720C

沸点：850.7ºC at 760 mmHg

闪点：468.3ºC

折射率：1.657

蒸汽压：8.76E-31mmHg at 25°C

安全信息安全说明：S611

泊沙康唑相关药品说明书信息药理作用泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物，但与伊曲康唑相比，其抑制固醇C14脱甲基作用更强，尤其对曲霉。

药动学有关剂量和给药方案的研究显示，本品吸收速度和消除速度符合单室模型，口服混悬剂不同剂量间相对生物利用度有显著不同，分次使用(每12小时或每6小时1次)能显著提高生物利用度，蛋白结合率98%～99%。相对于片剂，混悬剂的生物利用度增加，且食物能明显提高药物的吸收速度和吸收程度。一项考察肾功能异常对该药药动学影响的研究结果表明，本品不被血液透析清除，不受血液透析的影响。单剂量研究显示，不同程度的慢性肾脏疾病患者无须调整剂量。半衰期大约25小时，主要通过肝脏代谢2。

适应症本品适用于念珠菌属、隐球菌属真菌引起的真菌血症，呼吸、消化道、尿路真菌病，腹膜炎、脑膜炎等3。

用法用量临床上可用于曲霉病、接合菌病及镰刀菌病的治疗，亦可用于部分氟康唑耐药的念珠菌属感染的治疗。研究表明，泊沙康唑能广泛有效地治疗暗色丝孢霉病，提高皮炎外瓶霉感染者的生存率，作用呈剂量依赖性。该药作为二线用药，对两性霉素B或伊曲康唑耐药的侵袭性曲霉病的有效率为44%～78%，对接合菌感染的有效率为71%。该药为口服混悬剂，推荐剂量为200mg，每日4次，随餐口服7～10天，以后可维持此剂量，也可改为400mg，每日2次口服。7～10天内可获得稳态血药浓度。

不良反应本品不良反应与其他唑类药物相似，最常见的治疗相关性严重不良反应有胆红素血症、转氨酶升高、肝细胞损害以及恶心和呕吐。