[科普中国]-吲哚布芬

本品抑制ADP，5-羟色胺、血小板因子4，β-凝血球蛋白等血小板因子的释放而起抗血小板聚集的作用。本品不影响血凝固的血浆参数、只延长出血时间，因而在达到治疗目的后停药可迅速恢复，使异常的血小板功能恢复正常。本品无诱变性，无致畸性，对胎儿无毒性。

基本信息中文名称：吲哚布芬

中文别名：2-[4-(1-氧代-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸； 4-(1,3-二氢-1-氧代-(2H)-异吲哚-2-基)-alpha-乙基苯乙酸；

英文名称：2-[4-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)phenyl]butanoic acid

英文别名：Indobufen (INN); Ibustrin; 2-[4-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-phenyl]-butyric acid; 2-(4-(1-oxoisoindolin-2-yl)phenyl)butanoic acid; UNII-6T9949G4LZ;

CAS号：63610-08-2

分子式：C18H17NO3

分子量：295.33200

精确质量：295.12100

PSA：57.61000

LogP：3.49020

物化性质密度：1.275 g/cm3

熔点：33-34 °C(lit.)

沸点：103-105 °C2 mm Hg(lit.)

闪点：>230 °F

折射率：-137.5 ° (C=1, CHCl3)1

分子结构数据1、 摩尔折射率：82.33

2、 摩尔体积（cm3/mol）：231.4

3、 等张比容（90.2K）：636.4

4、 表面张力（dyne/cm）：57.1

5、 极化率（10-24cm3）：32.64

计算化学数据1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积57.6

7.重原子数量:22

8.表面电荷:0

9.复杂度:428

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:12

化学性质从甲醇结晶，熔点182～184℃。

生产方法方法1：3.92g(0.02mo1)邻氰基苄基溴和(0.02mo1)2-(4-氨基苯基)丁酸溶于80ml99.9%乙醇中，回流6h。减压浓缩至约30ml后，将其倾入约400ml乙醚中。分离出的固体用乙醇和乙醚重结晶，得2-[4-(1-亚氨基-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸，收率80%。将其溶于60ml 95%乙醇后，加到6.9lg(0.05mo1)碳酸钾溶于50ml水的溶液。回流12h后得澄清溶液。减压蒸去乙醇，过滤除去不溶物，滤液用8%的盐酸(约30ml)酸化。过滤析出的沉淀，依次用80ml水、15ml 8%盐酸和40ml水洗，再用95%乙醇重结晶，得吲哚布芬，收率84%，熔点180～182℃。

方法2：邻苯二甲酸酐、2-(4-氨基苯基)丁酸和乙酸混合，回流。倾入冰水，过滤，水洗，干燥，乙醇重结晶，得2-[4-(1，3-二氧代-2-异吲哚啉基)苯基]丁酸，收率85.1%。将其溶于乙酸，在剧烈搅拌下加入锌粉，回流。过滤，滤渣用乙酸洗。滤液减压蒸去溶剂，剩余物悬浮于水中，用碳酸钠溶液中和至Ph值6。过滤，乙醇重结晶，得吲哚布芬，收率68.5%，熔点181～183℃。3

药品相关信息分类名称一级分类：血液系统药物 二级分类：促凝血药

药品英文名Indobufen

药品别名吲哚布洛芬、易抗凝、Ibostrin、K-3920

药物剂型1.片剂：200mg；2.注射剂：200mg。

药理作用本品抑制ADP，5-羟色胺、血小板因子4，β-凝血球蛋白等血小板因子的释放而起抗小板聚集的作用。本品不影响血凝固的血浆参数，只延长出血时间，因而在达到治疗目的后停药可迅速恢复，使异常的血小板功能恢复正常。

药动学(尚不明确)

适应证用于动脉硬化性缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变和周围动脉病变、血脂代谢障碍、静脉血栓形成和糖尿病。亦可用于体外循环手术时预防血栓形成。

禁忌证对本品过敏者或先天性出血者、妊娠、哺乳妇女禁用。

注意事项若出现荨麻疹样皮肤过敏反应时应停药。有胃肠道活动性病变并使用非甾体抗炎药者慎用。

不良反应可见上腹不适、腹胀、胃肠道出血和鼻出血。

用法用量口服：每天200～400mg，分2次服。也可静脉注射或肌内注射。老年患者和肾功能不全者每天100～200mg为宜。

药物相互作用(尚不明确)

药物评价本品抑制ADP，5-羟色胺、血小板因子4，β-凝血球蛋白等血小板因子的释放而起抗血小板聚集的作用。本品不影响血凝固的血浆参数、只延长出血时间，因而在达到治疗目的后停药可迅速恢复，使异常的血小板功能恢复正常。本品无诱变性，无致畸性，对胎儿无毒性。4