[科普中国]-氨茶碱

氨茶碱（Aminophylline）可解除支气管平滑肌痉挛。其解痉作用过去认为是由于抑制磷酸二酯酶的活性，减少环腺苷酸的分解，增加细胞内环腺苷酸的浓度所致，但其治疗剂量难以达到抑制磷酸二酯酶所需的茶碱浓度。新近研究表明，茶碱有抗炎作用，能抑制肥大细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞和中性粒细胞释放的炎性介质，可拮抗腺苷引起的支气管平滑肌痉挛，能增强膈肌收缩力，故不仅对哮喘速发相有效，对哮喘迟发相作用更强。本品还有轻度的扩张冠状动脉和利尿作用。目前认为小剂量氨茶碱有效且安全。

适应证用于①支气管哮喘和喘息性支气管炎，与β-受体激动剂合用可提高疗效。在喘息持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素配伍进行治疗；②治疗急性心功能不全和心源性哮喘；③胆绞痛。

临床应用口服：0.1～0.2g/次，3次/日；极量，0.5g/次，1g/日。小儿，每次3～5mg/kg，3次/日。静注：0.25～0.5g/次，1～2次/日；极量，0.5g/次。小儿每次2～3mg/kg。以50%葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢静注（不得少于10分钟），或以5%葡萄糖注射液500ml稀释后静滴。

不良反应常见恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退、头痛、烦躁、易激动、失眠等。少数患者可出现皮肤过敏反应。

注意事项其中枢兴奋作用可使少数病人发生激动不安、失眠等，剂量过大时可发生谵妄、惊厥，可用镇静药对抗。

本品使用中个体差异大，最好做血药浓度监测。

用药禁忌禁用于①对本品、乙二胺或茶碱过敏者；②急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用；③严重心律失常者；④活动性消化性溃疡。

药物相互作用1.红霉素、罗红霉素、四环素类、依诺沙星、克拉霉素、林可霉素、环丙沙星、氧氟沙星等可降低氨茶碱清除率，增高其血药浓度。

2.苯巴比妥、苯妥英、利福平、西咪替丁、雷尼替丁等可刺激氨茶碱在肝中代谢，使其清除率增加；氨茶碱也可干扰苯妥英的吸收，两者血浆浓度均下降，合用时应调整剂量。

3.维拉帕米可干扰氨茶碱在肝内的代谢，增加血药浓度和毒性。

4.与锂合用可加速肾脏对锂的排出，因而锂的疗效下降。

5.咖啡因或其他黄嘌呤类药物可增加氨茶碱作用和毒性。

6.本品可提高心肌对洋地黄类药物的敏感性，合用时后者的心脏毒性增强。

7.普萘洛尔可抑制氨茶碱的支气管扩张作用。

8.稀盐酸可减少氨茶碱在小肠吸收。酸性药物可增加其排泄，碱性药物减少其排泄。

9静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。