[科普中国]-丙戊酸钠

丙戊酸钠为一种不含氮的广谱抗癫痫药。本品对多种方法引起的惊厥，均有不同程度的对抗作用。对人的各型癫痫如对各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性发作、大发作和混合型癫痫均有效。口服吸收快而完全，主要分布在细胞外液，在血中大部分与血浆蛋白结合。多用于其它抗癫痫药无效的各型癫痫病人，尤以小发作为最佳。

基本信息中文名称：丙戊酸钠

中文别名：2-丙基戊酸钠;敌白痉;

英文名称：sodium valproate

英文别名：sodium,2-propylpentanoate;2-Propylpentanoic acid,sodium salt;Sodium 2-Propylvalerate;Sodium 2-Propylpentanoate;Sodium 2-propylpentanoate;

CAS号：1069-66-5

分子式：C8H15NaO2

分子量：166.19300

精确质量：166.09700

PSA：40.13000

LogP：0.952701

物化性质外观与性状：白色粉末

熔点：300 °C

沸点：220ºC at 760 mmHg

闪点：STABILITY

水溶解性：soluble

稳定性：Stable under normal temperatures and pressures.

储存条件：Store in a cool, dry place. Store in a tightly closed container.

蒸汽压：0.0435mmHg at 25°C1

安全信息包装等级：III

危险类别：6.1(b)

海关编码：2915900090

危险品运输编码：2811

WGK Germany：3

危险类别码：R22; R36/38; R61

安全说明：S36/37-S53-S45-S37/39-S26

RTECS号：YV7876000

危险品标志：T1

生产方法由丙二酸二乙酯为原料制得。1

药物信息基本简介名称：丙戊酸钠

英文名：Sodium Valproate

别名：二丙二乙酸钠

化学名：2-丙基戊酸钠

类别：抗癫痫药

性状 ：本品为白色糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。1

功能与主治本药为原发性大发作和失神小发作的首选药，对部分性发作（简单部分性和复杂部分性及部分性发作继发大发作）疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿痉挛有一定疗效，对肌阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其他抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于抗癫痫外，还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引发的疼痛、肾上腺功能紊乱，以及预防酒精戒断综合征。2

药物分析方法名称： 丙戊酸钠原料药—丙戊酸钠的测定—电位滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定丙戊酸钠原料药中丙戊酸钠的含量。

本方法适用于丙戊酸钠原料药。

方法原理： 供试品加水溶解后加乙醚，照电位滴定法采用玻璃-饱和甘汞电极，用盐酸滴定液进行，根据滴定液使用量，计算丙戊酸钠的含量。

试剂： 1. 乙醚

2. 盐酸滴定液（0.1mol/L）

3.甲基红-溴甲酚绿混合指示液

4. 基准无水碳酸钠

仪器设备： 电位滴定仪

试样制备： 1. 盐酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取盐酸9.0mL，加水适量使成1000mL，摇匀，得0.1mol/L盐酸滴定液。

标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。

2. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。

操作步骤： 精密称取供试品约0.5g，加水30mL溶解后，加乙醚30mL，照电位滴定法，用玻璃-饱和甘汞电极，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定至pH值为4.5。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.62mg的C8H15NaO2。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。2

用法用量成人常用量：每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。开始时按5~10 mg/kg，一周后递增，至能控制发作为止。当每日用量超过2500mg时应分次服用，以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30 mg/kg、或每日1.8~2.4g。小儿常用量：按体重计与成人相同，也可每日20~30mg/kg，分2~3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一周增加5~10 mg/kg，至有效或不能耐受为止。2

不良反应1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。

2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。

3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。

4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血相。

5.对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，服用2个月要检查肝功能。

6.偶有过敏。

7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。2

注意事项1.用药期间避免饮酒，饮酒可加重镇静作用。

2.停药应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量。

3.外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长，或中枢神经抑制药作用的增强。

4.用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查。

5.对诊断的干扰，尿酮试验可出现假阳性，甲状腺功能试验可能受影响。

6.可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。2

制剂规格1.片剂：200mg，德巴金缓释片500mg（每片含333mg丙戊酸钠，145mg丙戊酸）。

2.糖浆剂：300ml（40mg/ml）。

3.注射剂：每瓶内含400mg近白色的无菌丙戊酸钠冻干粉，随附1支4ml注射用水。每瓶德巴金静脉注射液只能作为单次剂量使用，必须在使用前新鲜配制，24h内使用，未用完的则应弃之。2

生产厂家北京双鹤药业有限公司、杭州赛诺菲圣德拉堡民生制药有限公司、东北制药集团沈阳延风制药厂、山东省莒南制药厂、湖南省湘中制药有限公司、西安第四制药厂、江苏恒瑞医药股份有限公司、山东省方明药业有限公司、连云港恒瑞制药有限公司等。2

本词条内容贡献者为:

耿彩芳 - 副教授 - 中国矿业大学