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[科普中国]-假麻黄碱

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假麻黄碱是一种药物,适用于鼻炎和鼻溢液患者。口服假麻黄碱在鼻炎和鼻溢液患者中经常使用,但是该药物在心率和血压方面的作用还不清楚。有很多文献报道口服的拟交感药物会增加血压,甚至到一个相当危险的范围,在另外的一些回顾性研究中却认为上述药物的危险性被夸大了。

相关研究口服假麻黄碱在鼻炎和鼻溢液患者中经常使用,但是该药物在心率和血压方面的作用还不清楚。有很多文献报道口服的拟交感药物会增加血压,甚至到一个相当危险的范围,在另外的一些回顾性研究中却认为上述药物的危险性被夸大了。在2000年11月,因为关注到含有假麻黄碱的药物可能增加出血性脑中风发生的危险,美国FDA建议召回这类药物。

为了明确假麻黄碱是否可能导致血压或者心率的有意义的血压或者心率的增加,研究者对来源于MEDLINE,EMBASE的在成人中使用口服假麻黄碱治疗,随机对照试验作出了分析评价。有24项被认为能够提取出重要信息的试验,包括了1285例患者。假麻黄碱可以导致收缩压和心率轻度且有显著意义的增高,但舒张压无相似的影响。1

随着药物剂量的增加和为快速释放的剂型,患者的血压会增加更明显。快速释放的剂型与收缩压,心率和舒张压间存在量效关系。短期内使用药物也会与增加的收缩压和舒张压相关。在女性患者中,药物对血压和心率的影响更小。假麻黄碱适当的增加了收缩压和心率,这种作用随着快速释放的剂型,更高剂量的药物和短期内使用而增加。当给与血压控制稳定的患者假麻黄碱时,同时合用降压药物患者血压增加的危险似乎不高。没有研究显示出临床上显而易见的副作用出现,但是有可能出现的副作用很少,例如一些特殊的极度的反应有可能并没有在上述的研究范围中被发现。

研究也存在一些局限性,例如缺乏充分数量的老年患者,仅评价了安全性问题,缺乏对照和治疗组中基础的一些重要的数据,可能还存在着对药物评价方面的偏见。最后,作者指出在使用拟交感药物的个体中如果存在着血压和心率增加高度危险时,应该对危险/效益比仔细评价。在医生开始治疗后,应当指示有心血管疾患的患者认真控制他们的血压。1

成分每片含盐酸假麻黄碱60mg,萘普生钠110mg。

用法用量口服,成人及12岁以上青少年,一日2次,一次1-2片,整片吞服,不可压碎或咀嚼,24小时内服用不得超过4片。1

剂型双层缓释片剂

规格110mg:60mg/片×10片/板/盒; 400盒/件1

批准文号国药准字H200506902

药理假麻黄碱是拟交感胺类物质,它最重要的作用机制依赖它对肾上腺素能受体的间接作用。假麻黄碱的血管收缩的作用被认为主要是α-肾上腺素能受体的应答。

虽然假麻黄碱只有微弱甚至没有直接的对α-和β-肾上腺素能受体的激动剂功效,它的主要作用是促使神经元突触中囊泡里的内源去甲肾上腺素的释放。取代的甲肾上腺素被释放到神经突触间隙,以激发突触后膜上的肾上腺素能受体。这些受体位于衬在血管壁的肌肉组织中。当这些受体被去甲肾上腺素激活,肌肉便开始收缩,带动血管收紧。这些受紧的血管使得从血管里流入鼻腔、喉咙、鼻窦内部的液体变少。这样可以减少鼻黏膜的发炎与黏液的产生。所以,假麻黄碱可以通过收缩血管来减缓鼻塞等症状。2

物理化学性质熔点 :185-188 oC(lit.)

比旋光度 :61 º (c=5, H2O,2dm tube)

储存条件: Refrigerator (+4deg;oC)

假麻黄碱是麻黄素的非对映异构体,能被还原为甲基苯丙胺或被氧化为甲卡西酮。2

本词条内容贡献者为:

唐浩宇 - 教授 - 湘潭大学