[科普中国]-苯溴马隆

通用名称：苯溴马隆

英文名称：Benzbromarone

中文别名：苯溴豆酮、苯溴酮、苯溴香豆素、苯溴香豆酮、氧茚溴酚酮、溴酚呋酮

英文别名：Benzbromaronum、Benzobromarone、Desuric、Desurik、Dricovac、Exurate、Max-Uric、Normurat、Uricovac、Urinome

【药理】

本品能抑制肾近曲小管重吸收尿酸，增加尿酸排泄，从而使血尿酸浓度降低。

药动学

本品口服约50％被吸收，其余以药物原形随粪便排出。给药后6h血药浓度达峰疽，经肝脏代谢成脱卤产物。

[药理作用]本品为促尿酸排泄药。主要作用于肾近曲小管，抑制尿酸重吸收，从而增加尿酸排泄，可靠而迅速地降低血尿酸浓度。亦曾有提出本品有令肠内之尿酸排泄增多的可能。据研究本品不会影响嘌呤核苷酸代谢，适用于长期维持治疗。

药动学

口服吸收50％，其余以原形从粪便中排泄。口服1次100mg，6h后达峰。本品经肝脏代谢，生成去卤产物。大部分本品经胃肠道排泄，少部分从尿液排泄。

【适应症】

为苯骈呋喃衍生物, 具有抑制肾小管对尿酸的重吸收作用, 因而降低血中尿酸浓度。口服易吸收, 其代谢产物为有效型, 服药后24小时血中尿酸为服药前的66.5%。

主要用于：①原发性高尿酸血症和各种原因引起的痛风。②继发性高尿酸血症。

临床用于原发性高尿酸血症及各种原因引起的痛风。

对于继发性高尿酸血症：①预防及治疗因服用利尿剂及甲基多巴治疗高血压所致的高尿酸血症。②预防及治疗禁食而致的高尿酸血症。③预防及治疗因接受细胞抑制剂治疗所引起的高尿酸血症。④预防及治疗长期服用环丝氨酸，乙胺丁醇及吡嗪酰胺引起的高尿酸血症。

据国内报道，总有效率为89％。

【用法用量】

口服,一次40-80mg,一日1次,可连服3-6个月.

[用法及用量]口服，开始25mg，早餐后服用。治疗1～2周内复查血尿酸值，再调节剂量。

高尿酸血症及尿酸结石患者的尿pH应调至6.2～6.8。

[剂型与规格]片剂：25mg／片，50mg／片。

[用法及用量]高尿酸血症：开始治疗每日早餐时服用50mg，服药1～3周后，按血尿酸值调整用量。维持剂量：尿酸含量小于357μmol/L，每日早餐服50mg。尿酸含量高于357μmol/L，每日早餐服100mg。

沙质性痛风症：开始治疗每日早餐服50mg，服药1～3周后，按血尿酸值调整剂量。维持剂量：每日早餐时服100～125mg，直至沙石被清除为止。只有控制血尿酸含量低于238μmol/L后才转用50mg作为维持量。

服用本品患者每日尿量需达1.5～2L。

在一般情况下患者开始用治疗剂量不会出现痛风，但如果痛风发作，宜将服药量减至每日服半片(25mg)，以免因尿酸下降太快而诱发痛风发作。为减轻疼痛可服用秋水仙碱或消炎镇痛药。在开始服此药治疗时每日应至少饮用1.5～2L流质。患高尿酸血症及尿酸结石的尿pH值应调至6.2～6.8。

[剂型与规格]小剂量片：50mg／片。糖衣片：100mg/片。

【禁用慎用】

肾功能不全者(肾小球滤过率低于20ml/min)慎用。妊娠期不应服用本品。

【给药说明】

一般情况下病人于开始按指定剂量服用本品不会出现痛风的发作，但若个别患者痛风发作时，应将药量减至半量，必要时服用秋水仙碱或消炎药来减轻疼痛。为防止尿酸结石，服本品期间每日应最少饮用1.5～2.0kg流质。高尿酸血症患者的尿应调至 pH6.2～6.8。

【不良反应】

少数人可致血液粒细胞减少.

偶有腹泻、腹胀、恶心、上腹痛等。

据报道1％有腹泻，0.8％有胃肠功能失调(腹痛、恶心、饱满、上腹痛、偶然呕吐)。偶见肾绞痛过敏性皮疹。有1.36％的患者因不能耐受而停止治疗。

极个别病例会出现抗药性及持续性腹泻。