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[科普中国]-茶碱

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茶碱(Theophylline)可使平滑肌张力降低,呼吸道扩张;可促进内源性肾上腺素、去甲肾上腺素的释放,气道平滑肌松弛;抑制钙离子由平滑肌内质网释放,降低细胞内钙离子浓度而产生呼吸道扩张作用。茶碱对平滑肌的松弛作用较强,但不及β受体激动剂。

2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,茶碱在3类致癌物清单中。1

适应证1.用于支气管哮喘、急性支气管炎、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等,以缓解喘息症状。也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。

2.可用于心源性哮喘、心源性水肿及急性心功能不全的患者。

3.还可用于胆绞痛患者。

临床应用口服:0.1~0.2g/次,2次/日;极量,0.3g/次,1g/日。控释片:400mg/次,1次/日。

不良反应1.口服可致胃灼热、恶心、呕吐、心律失常、食欲缺乏、腹胀,还可见血清尿酸测定值增高,长期服用可致头痛、失眠及心悸。

2.局部刺激性大,肌注可引起局部疼痛、红肿,治疗量时可致失眠或不安。

注意事项本品宜饭后服用以减轻胃肠道刺激;吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝药酶均可降低茶碱血浆浓度,茶碱剂量需要适当增加。茶碱类药可致心律失常,使原有的心律失常恶化,患者心率或心律的任何改变均应密切注意。茶碱类药静脉注射过快或茶碱血浆浓度高于20μg/ml时,可出现毒性反应,表现为心律失常、心率加快、肌肉颤动、癫痫、一过性低血压或周围循环衰竭。当茶碱浓度高于40μg/ml时,可出现发热、失水、惊厥等,严重者可引起呼吸及心跳停止而死亡,预服镇静剂可有效预防。

用药禁忌消化性溃疡及未治愈的癫痫患者禁用。

药物相互作用不宜与麻黄碱或肾上腺素同时应用。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

本词条内容贡献者为:

耿彩芳 - 副教授 - 中国矿业大学