右佐匹克隆与佐匹克隆：同出一辙，各有千秋

右佐匹克隆是一种非苯二氮䓬类镇静催眠药，通过异构性调控 GABA 受体发挥镇静催眠作用，是佐匹克隆的 S 异构体。它于2004 年获得美国 FDA 批准用于治疗睡眠障碍。近年来发现其不仅可用于治疗原发性失眠，还可用于呼吸睡眠暂停、抑郁症等伴随的共病性失眠[1]。

有患者问：“右佐匹克隆与佐匹克隆到底有什么区别？”今天小编就带您走近这两个药仔细的看一看它们的差异。

一、化学本质：

表1. 佐匹克隆与右佐匹克隆化学名称、分子式及分子量

图1 佐匹克隆（左） 与 右佐匹克隆（右）

右佐匹克隆与佐匹克隆具有相同的分子式和分子量。但是右佐匹克隆的化学名称前多了一个（+），它代表图1中红框里的立体结构是右旋光结构。而佐匹克隆则是包含了右佐匹克隆的一种外消旋体。打个不太恰当的比方，如果把红框里的立体结构比作向右倾斜的小草，那么佐匹克隆中就有包含有两种小草，一种向右倾斜、另一种向左倾斜。

二、作用机制：

佐匹克隆属于吡咯酮类镇静催眠药，通过异构性调控γ- 氨基丁酸（gamma-aminobutyric acid，GABA） 受体发挥作用，作用位点及之后 GABA 受体的异构效应也不同于苯二氮䓬类药物，具有催眠作用迅速，延长睡眠时间等特点。

右佐匹克隆对苯二氮䓬受体的亲和力是 R- 佐匹克隆（左旋体）的 50 倍，治疗剂量仅为佐匹克隆的一半。右佐匹克隆几乎承担了佐匹克隆全部的镇静和催眠作用，而 R 异构体无催眠活性。

三、适应证：

佐匹克隆仅限应用在以下严重睡眠障碍的治疗中，包括短暂性失眠症和短期失眠症。右佐匹克隆为新型非苯二氮䓬类镇静催眠药同样用于治疗失眠，与佐匹克隆相比，其药效更强，不良反应和毒性更小，能有效地改善睡眠紊乱，增强睡眠连续性而不抑制慢波睡眠和快速眼动睡眠，延长总睡眠时间并减少夜间觉醒次数[2]。

四、用法用量：

右佐匹克隆因为比佐匹克隆更纯粹，因此它们制成药品后，具体的用药剂量也略有差异。不同人群对它们的耐受程度和推荐剂量也不尽相同。具体比较见表2.

表2. 佐匹克隆与右佐匹克隆用法用量比较

五、药代动力学[3]：

右佐匹克隆在男性与女性中的药代动力学行为表现相似，口服吸收迅速，广泛分布于全身组织，生物利用度数据暂缺，而佐匹克隆生物利用度约80%。高脂饮食可使右佐匹克隆吸收减慢，因此高脂饮食会减弱右佐匹克隆对入睡的作用。

右佐匹克隆主要经肝脏代谢，生成一种没有催眠活性和一种催眠活性较弱的代谢物。有研究表明右佐匹克隆代谢生成的催眠活性较弱的代谢物少于同等剂量下的佐匹克隆，这可能是它比佐匹克隆导致晨起后头晕、困倦等不良反应发生率更低的原因。

六、临床应用：

1.原发性失眠：

右佐匹克隆是美国 FDA 批准的第一个用于慢性失眠的药物，临床上主要用于治疗 入 睡 困 难、睡眠维持困难或早醒的患者。英国最新的指南中，右佐匹克隆是唯一一个被推荐用于治疗老年失眠患者的非苯二氮䓬类药物。

2. 睡眠呼吸障碍：

临床常用的 BZDs 由于存在肌松作用，限制了其在睡眠呼吸障碍中的使用。有研究显示，应用右佐匹克隆治疗阻塞性睡眠呼吸暂停综合征( OSA) 的研究显示，右佐匹克隆不仅不会加重呼吸暂停低通气指数( AHI) ，还能明显改善睡眠质量，延长睡眠时间。

3.抑郁障碍伴失眠：

有研究显示，右佐匹克隆辅助治疗抑郁发作睡眠障碍疗效显著，与佐匹克隆相当，但对日间功能的影响显著低于佐匹克隆，不良反应发生率与佐匹克隆无显著差异[4]。

总之，佐匹克隆和右佐匹克隆都属于非苯二氮䓬类镇静催眠药，佐匹克隆是右旋佐匹克隆与左旋佐匹克隆的集合体。右佐匹克隆临床疗效跟佐匹克隆比起来在相同剂量下效率更高，不良反应更少。具体临床应用该如何选药还是需要由专科医生为您开具标准的剂量在规定的疗程中进行规范治疗。一句话就是一定要谨遵医嘱用药哦！

参考文献：

[1]贾敏,黄金莎,刘群会等.右佐匹克隆的临床研究现状[J].中国临床药理学与治疗学,2019,24(11):1300-1304.

[2]阮晶,姚晨,张素敏等.右旋与消旋佐匹克隆治疗睡眠障碍的随机双盲双模拟临床试验[J].中国临床药理学杂志,2006(01):18-20.

[3]王耀振,卢泽原,杨新玲等.右佐匹克隆的药理学及药动学研究进展[J].长春中医药大学学报,2022,38(11):1285-1288.DOI:10.13463/j.cnki.cczyy.2022.11.027.

[4]徐丽珍.右佐匹克隆与佐匹克隆辅助治疗抑郁症睡眠障碍对照研究[J].海峡药学,2013,25(09):129-130.