重大突破!国内首个原创长效抗艾新药正式上市!到底有何奥秘?

科普中国微平台 2018-10-15

  本文专家:李文思,复旦大学附属中山医院临床药学博士

  前沿生物药业(南京)股份有限公司近日宣布,其研发的全球首个长效HIV-1融合抑制剂——艾博韦泰(艾可宁)正式上市。

  

  这个喜讯不仅极大鼓舞了新药研究领域,更是为数千万的艾滋病患者、HIV感染者带来了福音。那么这个药物到底有什么名堂呢?今天就来详细地解释一下。

  艾滋病(AIDS)

  艾滋病,又称为获得性免疫缺陷综合征,是由HIV引起的一种免疫缺陷疾病。患者的免疫功能逐渐减弱,常因感染、肿瘤等并发症而死亡。

  

  长效抗艾的秘诀

  在揭秘艾博韦泰的作用之前,我们要先介绍一下艾博韦泰的对手——人类免疫缺陷病毒,也就是我们经常称作HIV的病毒。HIV病毒结构相当简单,外面是一层蛋白质“外衣”,内核是病毒的“传家宝”——RNA,在外衣和内核之间还有很多的酶发挥必需的生物功能。

  

  HIV病毒结构

  在HIV病毒的外衣上,有两个非常重要的蛋白:一个叫做GP120,像“吸盘”一样,能够和免疫细胞中的T细胞结合;另一个叫做GP41,像一个管道一样,可以和T细胞融合,将HIV病毒的遗传物质和生存所需的酶“输注”到T细胞当中。T细胞就成为HIV病毒的装配车间,HIV利用T细胞内的“装备”(细胞内容物)组装了许许多多个“自己”,然后T细胞破裂,这些病毒释放到体内,再寻找另一个T细胞,重复地进行复制。这也是为什么HIV感染能够逃脱免疫细胞的杀伤作用并不断的感染人体的原因。

  

  T细胞

  这次由我国科学家自主研发的艾博韦泰作用在HIV的融合“管道”(GP41)上,通过结合GP41,阻碍病毒和T细胞的融合,从而阻断病毒的“繁衍”,达到抗艾效果。艾博韦泰的抑制作用时长较长,给药一次可以在7天内有效抑制病毒与T细胞的融合,因此艾博韦泰是一种长效抗艾药物。

  抗艾治疗的新希望

  目前HIV感染患者的治疗方案是由美籍华裔学者何大一提出的鸡尾酒疗法,学名叫做高效抗逆转录病毒治疗(HAART)。顾名思义,就是多种抗病毒药物一起使用,用以控制病毒在体内的复制以及降低耐药性带来的治疗失败。根据《艾滋病诊疗指南(2015版)》推荐,成人及青少年初治患者一线治疗方案为替诺福韦+拉米夫定+依非韦伦/洛匹那韦/利托那韦/阿扎那韦/拉替拉韦。

  

  鸡尾酒疗法

  传统的鸡尾酒治疗方案要每天使用,艾博韦泰只需要每周一次。用药频次的减少,能够最大程度的方便患者使用药物,提高用药依从性,坚持治疗。

  

  HIV病毒的结构简单,遗传物质RNA在逆转录(就是以RNA为模板合成DNA)过程中容易突变,出现耐药。目前抗HIV病毒的药物多少都具有一定的耐药性,一旦耐药,可能造成HIV病毒在体内活跃的复制,从而造成患者病情加重,治疗失败。HIV的耐药性是世界范围的难题。

  由于GP41这个靶点与传统抗病毒药物靶点不同,并且是HIV病毒必备的结构之一,因此艾博韦泰可以用于耐药的HIV病毒感染,是既往治疗失败患者的曙光。

  抗艾还要从“未病”抓起

  “上医医未病,中医医欲病之病,下医医已病之病”,如果能够把疾病在发生之前就能扼杀在摇篮里,无疑对健康是一种极大的保障。

  

  艾滋病作为一种传染疾病,具有终身用药、治疗成本高、并发症多等特点。与其患病后痛苦,不如未雨绸缪,通过有效的预防措施预防艾滋病的传播。世界卫生组织将每年的12月1日定为艾滋病宣传日,并以红丝带为代表标志,号召大家能够通过科学的认知重视艾滋病并预防其蔓延,并且消除对艾滋病患者的歧视行为。

  

  想要预防艾滋病,要做到以下几点:

  01

  树立健康的性观念,正确使用安全套,采取安全性行为。

  02

  不吸毒,不共用针具。

  03

  普及无偿献血,对献血员进行HIV筛查。

  04

  控制母婴传播。

责任编辑:王超

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